[发明专利]一种度洛西汀中间体制备的新方法在审
| 申请号： | 201410204905.0 | 申请日： | 2014-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN105085468A | 公开（公告）日： | 2015-11-25 |
| 发明（设计）人： | 王庆 | 申请（专利权）人： | 重庆常捷医药化工有限公司;重庆圣华曦药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/16 | 分类号： | C07D333/16;C07D333/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 408121*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 一种制备度洛西汀中间体的新方法，即以1-（2-噻吩）取代丙酮为原料，在一定的有机溶剂中，特定还原剂作用下，经加热反应，调节pH值后处理得到1-（2-噻吩）取代丙醇。该方法制备1-（2-噻吩）取代正丙醇中间体成本低、操作简便、收率高，适于工业化应用。该中间体是度洛西汀关键中间体，可进一步经拆分，引入萘环，得到度洛西汀。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 度洛西汀 中间体 制备 新方法 | ||
【主权项】：
一种度洛西汀中间体的制备方法，即1‑（2‑噻吩）取代丙醇（式I）的制备方法，![]()
特征是R1为卤素，具体包括氯、溴、碘，或R1为N，N‑二甲氨基、N‑甲氧羰基甲氨基、N‑乙氧羰基甲氨基，其反应式和制备过程如下所示：![]()
a）向起始物料1‑（2‑噻吩）取代丙酮（式II）中加入有机溶剂，搅拌均匀；b）加入还原剂，加热反应，至反应趋近完全；c）反应液降至室温，加入水，用一种质子酸调节pH，加入有机溶剂，萃取浓缩得到式I粗品；或加入冰水，减压蒸出反应有机溶剂，用无机碱调节pH至形成固体沉淀，析晶，抽滤分离出式I粗品固体；d）由c）得到的式I粗品经一种或多种溶剂精制可得式I精制固体。
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