[发明专利]一种制备艾替班特的方法有效
| 申请号： | 201410209368.9 | 申请日： | 2014-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN103992383B | 公开（公告）日： | 2017-05-17 |
| 发明（设计）人： | 何南海;叶晓峰;林晓峰;杨东晖;路杨;程丽 | 申请（专利权）人： | 杭州阿诺生物医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310018 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备艾替班特的方法。本发明的具体步骤为A）通过液相合成片段Boc‑D‑Arg‑Arg‑OH.2HCl；B）采用固相合成法，以王树脂为起始树脂，按照艾替班特主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，其中最后两个氨基酸偶联采用片段Boc‑D‑Arg‑Arg‑OH.2HCl偶联；C）肽树脂裂解、纯化、脱盐、冻干后可以得到艾替班特，其缺失肽杂质des‑D‑Arg1‑艾替班特和des‑Arg2‑艾替班特含量都小于0.1%。本发明提供了一种纯度高、成本低，适合规模化生产的艾替班特的制备工艺，此工艺既能有效控制杂质des‑D‑Arg1‑艾替班特和des‑Arg2‑艾替班特的含量又不影响艾替班特的收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 替班 方法 | ||
【主权项】：
一种制备艾替班特的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：步骤1，通过液相合成片段Boc‑D‑Arg‑Arg‑OH.2HCl；步骤2，采用固相合成法，以王树脂为起始树脂，按照艾替班特主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，其中最后两个氨基酸偶联采用片段Boc‑D‑Arg‑Arg‑OH.2HCl偶联；二肽Boc‑D‑Arg‑Arg‑OH.2HCl偶联过程中，H‑Pro‑Hyp(tBu)‑Gly‑Thi‑Ser(tBu)‑D‑Tic‑Oic‑Arg(Pbf)‑王树脂、Boc‑D‑Arg‑Arg‑OH.2HCl、DIC和HOBt的摩尔比为：1:3:3:3～1:5:5:5，反应温度为25～35℃，反应时间为2～3小时；步骤3，肽树脂裂解、纯化、脱盐、冻干后可以得到艾替班特。
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