[发明专利]3-乙烯基-7-(噻唑甲氧亚氨基)头孢烷酸的制备方法有效
申请号: | 201410217102.9 | 申请日: | 2014-05-21 |
公开(公告)号: | CN103980293A | 公开(公告)日: | 2014-08-13 |
发明(设计)人: | 傅海燕;冒佳军;王长军;周志聪 | 申请(专利权)人: | 广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂 |
主分类号: | C07D501/22 | 分类号: | C07D501/22;C07D501/04;C07D501/12;A61P31/04 |
代理公司: | 广州三辰专利事务所(普通合伙) 44227 | 代理人: | 范钦正 |
地址: | 510515 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明涉及化合物“[6R-[6a,7β(Z)]]-3-乙烯基-7-[[(2-氨基-4-噻唑基](甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸”制备方法,简称为“3-乙烯基-7-(噻唑甲氧亚氨基)头孢烷酸”的制备方法,适用于头孢抗生素医药企业。该方法为7-AVCA与AE-活性硫酯在溶剂与有机碱的存在下,在一定的温度下进行缩合反应,萃取分层去杂、活性炭脱色,析晶即得到此化合物粗品。再经精制后得到精品。本发明经抗菌药敏实验的初步检测,证明其抗菌活性基本等同于第三代的头孢抗生素。 | ||
搜索关键词: | 乙烯基 噻唑 甲氧亚 氨基 头孢 制备 方法 | ||
【主权项】:
“3‑乙烯基‑7‑(噻唑甲氧亚氨基)头孢烷酸”粗品的制备方法是:使用7‑AVCA与AE‑活性硫酯在溶剂与有机碱的存在下,在0~20℃下进行缩合反应,反应完毕,进行萃取分层去杂、活性炭脱色,再使用酸析晶即得到此化合物粗品,过滤、洗涤、干燥。
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