[发明专利]一种含砜基的全取代吡唑的制备方法有效
| 申请号： | 201410221068.2 | 申请日： | 2014-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN103980201A | 公开（公告）日： | 2014-08-13 |
| 发明（设计）人： | 万小兵;张杰;邵莺;王宏祥;罗强;陈继军;徐冬梅 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07D231/18 | 分类号： | C07D231/18 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 陶海锋 |
| 地址： | 215123 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种含砜基的全取代吡唑的制备方法，包括以下步骤：以1,3-二酮和芳香磺酰肼为反应底物，以碘化物为催化剂，过氧叔丁醇为氧化剂，四水合醋酸钴或者无水氯化钴为添加剂，乙酸乙酯或者苯作为溶剂，通过缩合反应制备得到含砜基的全取代吡唑。本发明公开的制备方法对多种芳基磺酰肼和1,3-二酮等都能取得良好乃至优秀的产率，收率最高达97%；底物官能团兼容性高，相对于传统的方法，底物的使用范围较为广泛；并且制备过程可控，适合工业化生产含砜基的全取代吡唑。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 含砜基 取代 吡唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种含砜基的全取代吡唑的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以1,3‑二酮和芳香磺酰肼为反应底物，以碘化物为催化剂，过氧叔丁醇为氧化剂，四水合醋酸钴或者无水氯化钴为添加剂，乙酸乙酯或者苯作为溶剂，通过缩合反应制备得到含砜基的全取代吡唑；其中，所述1,3‑二酮结构式为：![]()
，式中，R1选自：C1～C4的烷基、苯基中的一种；R2为甲基或者乙基；所述芳香磺酰肼的结构式为：![]()
，式中Ar选自![]()
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中的一种；R3选自：C1～C4的烷基、甲氧基、硝基、卤素、三氟甲基中的一种；所述碘化物选自：四正丁基碘化铵、碘化钾、N‑碘代丁二酰亚胺中的一种；所述含砜基的全取代吡唑结构式为：![]()
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