[发明专利]氨甲环酸的两亲性衍生物及其用途在审
| 申请号： | 201410222457.7 | 申请日： | 2014-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN105085295A | 公开（公告）日： | 2015-11-25 |
| 发明（设计）人： | 徐宇虹;张金平;吴彩兴;向小飞;刘翔;牛萌萌 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07C229/46 | 分类号： | C07C229/46;C07C227/18;A61K48/00;A61K9/127;A61K47/18 |
| 代理公司： | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人： | 牛山;陈少凌 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种氨甲环酸的两亲性衍生物及其用途；本发明还涉及由所述的两亲性化合物制备的脂质体；所述用途为脂质体作为药物载体输送系统的用途。本发明的两亲性化合物制备而成的脂质体，与基因药物siRNA复合后，能形成粒径较小，分布均匀的复合物。复合物在pH7.4环境下呈电中性以及两亲性化合物中的环己烷结构增加了脂质复合物的体内稳定性，减小因过多正电荷引起的细胞毒性。本发明提供的脂质体，可体外特异性抑制人非小细胞肺癌H1299-Pgl3细胞内的基因表达，并且可以体内特异性转载荧光基因药物进入正常小鼠肝脏细胞。 | ||
| 搜索关键词： | 氨甲环酸 两亲性 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】：
一种氨甲环酸的两亲性衍生物，其特征在于，其结构式如式(Ⅰ)所示：![]()
其中，R3、R4为甲基，R1为长碳链烷基或烷烃基，R2为长碳链烷基或烷烃基。
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