[发明专利]一种制备高纯度伏立康唑磷酸酯的方法有效

专利信息
申请号: 201410224332.8 申请日: 2014-05-24
公开(公告)号: CN104211731B 公开(公告)日: 2017-05-17
发明(设计)人: 张起愿;刘飞;陈艳华 申请(专利权)人: 陕西合成药业股份有限公司
主分类号: C07F9/6558 分类号: C07F9/6558;A61P31/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 710075 陕西省西安市高*** 国省代码: 陕西;61
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摘要: 发明涉及一种制备高纯度伏立康唑磷酸酯方法,主要包括步骤(1)将伏立康唑和有机弱碱溶解在有机溶剂中,滴加三氯化磷溶液,滴毕室温搅拌反应;(2)将上步得到的反应体系降温,冰水混合物进行水解,水解后蒸去有机溶液得到中间体康唑亚磷酸酯;(3)将伏立康唑亚磷酸酯粗品和无机弱碱溶解于水中,滴加氧化剂水溶液,冰浴中搅拌反应,过滤,调节滤液pH值至析出大量固体,过滤得到的固体即为高纯伏立康唑磷酸酯。该方法简单实用,收率高,杂质少,反应时间短,无需高压氢化反应釜和钯炭,尤其适合工业化生产。另外本发明还涉及中间体康唑亚磷酸酯在作为抗真菌药物中的应用。实验表明伏立康唑亚磷酸酯均有较强的抗真菌感染的能力。
搜索关键词: 一种 制备 纯度 伏立康唑 磷酸酯 方法
【主权项】:
伏立康唑亚磷酸酯,其特征在于分子结构式如I所示
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