[发明专利]一种混悬结晶制备药物共晶的方法无效
申请号: | 201410226051.6 | 申请日: | 2014-05-26 |
公开(公告)号: | CN103992320A | 公开(公告)日: | 2014-08-20 |
发明(设计)人: | 刘晓敏;刘海芬;厉爱凤 | 申请(专利权)人: | 南京工业大学 |
主分类号: | C07D473/08 | 分类号: | C07D473/08;C07C233/25;C07C231/24;C07D473/12;C07C55/06;C07C55/08;C07C57/145;C07C51/43 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人: | 徐冬涛;袁正英 |
地址: | 211816 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一种混悬结晶制备药物共晶的方法,其具体步骤为:先在不同溶剂中进行药物有效活性成分API和共晶形成物CCF的固体形态筛查,选用与API和CCF都不生成溶剂化物的溶剂配制CCF饱和溶液;在釜式搅拌器中投入配制好的CCF饱和溶液,按照一定的固体负载率投入固体API和CCF,并且API和CCF摩尔量的比值根据共晶化学计量学比决定;经过充分搅拌混合后,取样做XRD或DSC测试,证明是纯的共晶固体相后,所得固体经真空抽滤,CCF饱和溶液洗涤、干燥工序处理后得到的固体即为最终的共晶产品。相比其他方法来说,该法能耗低、使用溶剂少、成本低廉、工艺简单、易于放大、快速易得、且产品纯度高,适合工业上大批量合成药物共晶。 | ||
搜索关键词: | 一种 结晶 制备 药物 方法 | ||
【主权项】:
一种混悬结晶制备药物共晶的方法,其具体步骤如下:先在釜式搅拌器中投入配制好的共晶形成物CCF饱和溶液,然后按照一定的固体负载率并且根据共晶的化学计量学比投入固体药物有效活性成分API和共晶形成物CCF,经过充分搅拌混合后,取样做XRD或DSC测试,证明是纯的共晶固体相后,所得固体经真空抽滤、CCF饱和溶液洗涤、干燥工序处理后得到药物共晶产品;其中配制共晶形成物CCF的饱和溶液所用溶剂为与API和CCF均不生成溶剂化物的溶剂。
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