[发明专利]阿立哌唑半乙醇合物新晶型、其制备方法及用途有效
| 申请号： | 201410238468.4 | 申请日： | 2014-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN105085397B | 公开（公告）日： | 2018-02-09 |
| 发明（设计）人： | 吴明军;年亦丰;陈伟铭 | 申请（专利权）人： | 上海特化医药科技有限公司;山东特珐曼药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/227 | 分类号： | C07D215/227;C07C31/08;C07C29/78 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司11225 | 代理人： | 刘锋,郑丹 |
| 地址： | 201209 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及阿立哌唑半乙醇合物的β晶型，其特征在于，具有与图1所示的粉末X射线衍射光谱相同的粉末X射线衍射光谱。本发明还提供了所述阿立哌唑半乙醇合物的β晶型的制备方法及用途。本发明提供的制备阿立哌唑半乙醇合物β晶型和低吸湿性的阿立哌唑晶型I的方法适应大规模的工业化生产，对环境友好。 | ||
| 搜索关键词： | 阿立哌唑半 乙醇 合物新晶型 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
一种制备低吸湿性阿立哌唑晶型I的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将阿立哌唑置于无水乙醇中，搅拌加热至完全溶解得到阿立哌唑乙醇溶液；(2)在搅拌状态下，析出结晶；(3)分离结晶，结晶经干燥得到阿立哌唑半乙醇合物β晶型；(4)将阿立哌唑半乙醇合物β晶型在90～110℃干燥4～24小时；步骤(2)中将阿立哌唑乙醇溶液冷却至0～10℃；步骤(2)中所述冷却采用梯度降温法；所述梯度降温法的降温幅度为5～10℃/小时；步骤(1)和(2)是一个连续搅拌的过程。
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