[发明专利]利用G蛋白偶联受体和相关组合物的筛选方法有效
| 申请号： | 201410242852.1 | 申请日： | 2008-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN104072606B | 公开（公告）日： | 2017-09-22 |
| 发明（设计）人： | 托马斯·J·加德拉;约翰·T·波茨;清水胜;市川文彦;哈拉尔德·朱佩内尔;冈崎诚 | 申请（专利权）人： | 总医院有限公司;中外制药株式会社 |
| 主分类号： | C07K14/635 | 分类号： | C07K14/635;A61K38/29;A61P5/18;A61P13/12;A61P19/10;A61P19/08;A61P19/02;A61P7/00;C12N15/16 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司11240 | 代理人： | 余刚,张英 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及利用G蛋白偶联受体和相关组合物的筛选方法，其提供了用于GPCR的筛选方法，其基于以下发现当未结合于G蛋白时，受体激动剂对于GPCR(如甲状旁腺激素受体)的亲和力与其间激动剂有效的时间长度有关，而与它的药物动力学特性无关。本发明还提供了PTH和PTHrP来源的多肽。 | ||
| 搜索关键词： | 利用 蛋白 受体 相关 组合 筛选 方法 | ||
【主权项】：
一种多肽、或其药用盐，结合PTH受体并且对于所述PTH受体的R0形式具有高亲和力，包含式PTH(1‑X)/PTHrP(Y‑36)，其中X是11‑18的整数而Y是X+1，其中所述PTH(1‑X)表示人PTH序列SEQ ID NO:5的氨基酸1至X而所述PTHrP(Y‑36)表示人PTHrP序列SEQ ID NO:6的氨基酸Y至36，且其中所述多肽包括：位置1处的Ala；位置3处的Ala或Aib；位置10处的Gln；位置11处的Arg或高精氨酸；位置12处的Ala；位置14处的Trp；以及位置19处的Arg。
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