[发明专利]一种半富马酸喹硫平的制备方法有效
| 申请号： | 201410245210.7 | 申请日： | 2014-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN104016945A | 公开（公告）日： | 2014-09-03 |
| 发明（设计）人： | 畅水平 | 申请（专利权）人： | 渭南畅通药化科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D281/16 | 分类号： | C07D281/16;C07D295/088 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 714000 陕西*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种半富马酸喹硫平的制备方法，以邻硝基氯苯与苯硫酚为起始原料，经醚化、氢化、缩合、氯代、再缩合，最后与富马酸成盐，获得半富马酸喹硫平。该生产工艺具有操作简单，节约成本，便于大生产，且可以得到高纯度、高收率的半富马酸喹硫平。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 半富马酸喹硫平 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种半富马酸喹硫平的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)以邻硝基氯苯与苯硫酚为原料，在甲苯溶剂中进行醚化反应，烘干得到2‑硝基二苯硫醚；(2)将乙醇抽入反应罐内，投入2‑硝基二苯硫醚和一次性还原铁粉进行氢化反应，过滤，滤液用盐酸调Ph值，烘干得2‑氨基二苯硫醚盐酸盐；(3)将氯仿抽入反应罐内，加入三光气，搅拌，再加入2‑氨基二苯硫醚盐酸盐，回流，回收氯仿，无需分离纯化，加入多聚磷酸和对甲苯磺酸，加热，放入纯化水中，析出晶体，烘干得10‑H‑二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓‑11‑酮；(4)将10‑H‑二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓‑11‑酮和三氯氧磷进行氯代反应得到11‑氯‑二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓‑11‑酮，无需分离纯化，继续经N‑[2‑(2‑羟基乙氧基)乙基]哌嗪缩合得游离喹硫平，最后与富马酸成盐，得半富马酸喹硫平。
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