[发明专利]聚阳离子包合物，其制备方法及用途有效
| 申请号： | 201410253432.3 | 申请日： | 2014-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN105273207B | 公开（公告）日： | 2018-04-17 |
| 发明（设计）人： | 李亚平;于海军;陈宪智 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C08J3/00 | 分类号： | C08J3/00;C08F251/00;C08F220/34;C08B37/16;C08F120/32;C08F8/32;A61K48/00;A61K47/40;A61P35/04 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司11225 | 代理人： | 朱梅,钱程 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种聚甲基丙烯酸二异丙氨基乙酯修饰β‑环糊精‑胺基化聚甲基丙烯酸缩水甘油酯修饰金刚烷两嵌段主客体聚阳离子包合物，及其合成方法，及由上述聚阳离子包合物制备的具有双重酸敏感性的阳离子胶束和制备方法。根据本发明的阳离子胶束具有双重酸敏感性，胶束的亲水外层可在pH为7.4的中性生理条件下结合质子显正电性，胶束的疏水内层可在pH低于6.3的弱酸性环境中结合质子解离。阳离子胶束的平均流体力学粒径优选为20‑200纳米。本发明还涉及将该双重酸敏感性的阳离子胶束用于核酸药物输送的应用，主要用于逆转癌细胞多药耐药或抑制癌细胞转移。 | ||
| 搜索关键词： | 阳离子 包合物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
一种聚阳离子包合物，其为聚甲基丙烯酸二异丙氨基乙酯修饰β‑环糊精‑胺基化聚甲基丙烯酸缩水甘油酯修饰金刚烷，所述聚阳离子包合物由式A所示的聚甲基丙烯酸二异丙氨基乙酯修饰的β‑环糊精和式B所示的胺基化聚甲基丙烯酸缩水甘油酯修饰的金刚烷经主客体络合作用而成，其中，R1～R7中的任意2～5个为其余为氢，m为1‑100的整数；n为1‑100的整数；a为0‑10的整数。
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