[发明专利]阿加曲班有关物质的合成与分离鉴定方法

摘要

本发明公开阿加曲班（Aragatroban）两种有关物质的制备与分离鉴定的方法。本发明是以阿加曲班为原料，经由发烟硝酸硝化，分离得到（2R，4R）-1-[N^G-硝基-N²-（（R，S）-3-甲基-1，2，3，4-四氢-8-喹啉磺酰基）-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸（阿加曲班有关物质A）；以阿加曲班为原料，经过氢氧化钠、氢氧化钡等强碱性试剂水溶液进行水解，分离得到（2R，4R）-1-[N-（（R，S）-3-甲基-1，2，3，4-四氢-8-喹啉磺酰基）-L-鸟氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸（阿加曲班有关物质B）。本发明提供的阿加曲班有关物质制备方法，简单易行，成本低廉，避免了阿加曲班有关物质全合成的复杂、繁琐操作过程，是阿加曲班有关物质合宜的制备方法。阿加曲班有关物质A阿加曲班有关物质B。

主权项

阿加曲班两种有关物质的制备与分离鉴定方法，其特征在于阿加曲班有关物质A为：（2R，4R）‑ 1‑[N^G‑硝基‑N²‑（（R，S）‑3‑甲基‑1，2，3，4‑四氢‑8‑喹啉磺酰基）‑L‑精氨酰基]‑ 4‑甲基‑2‑哌啶甲酸，其结构式为：阿加曲班有关物质A阿加曲班有关物质B为：（2R，4R）‑ 1‑[N‑（（R，S）‑3‑甲基‑1，2，3，4‑四氢‑8‑喹啉磺酰基）‑L‑鸟氨酰基]‑ 4‑甲基‑2‑哌啶甲酸，其结构式为：阿加曲班有关物质B它们的制备方法为：1）以阿加曲班为原料，经发烟硝酸硝化，分离得到阿加曲班有关物质A；2） 以阿加曲班为原料，经过氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化钡等强碱性水溶液加热水解，分离得到阿加曲班有关物质B。