[发明专利]一种制备7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的方法有效
申请号: | 201410264269.0 | 申请日: | 2014-06-13 |
公开(公告)号: | CN104086553A | 公开(公告)日: | 2014-10-08 |
发明(设计)人: | 毛俊;朱经伟;舒庆宁;赵树海;杨民民;吴希罕 | 申请(专利权)人: | 南京药石药物研发有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 李纪昌;唐循文 |
地址: | 210061 江苏省南*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种制备7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的方法,以化合物IX为原料,与化合物X在碱作用下反应得到化合物XI;再与醋酸甲脒发生关环反应得到化合物XII;与溴化试剂反应得到化合物7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺。其中化合物IX可以通过以下反应得到:化合物XIII在碱条件下与RCl反应得到化合物XIV;再与正丁基锂,N,N-二甲基甲酰胺,氨水和碘反应得到化合物XV;再在酸性条件下脱保护得到化合物IX。本发明制备方法反应步骤少,操作简单,产率高,总收率可达84.2%,并且反应条件温和,工艺路线适合大规模制备。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 咪唑 方法 | ||
【主权项】:
一种7‑溴咪唑并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑4‑胺的制备方法,其结构式如I所示,其特征在于,制备过程如下∶
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