[发明专利]一种阿立哌唑缓释微球及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201410267048.9 申请日: 2014-06-16
公开(公告)号: CN105310997B 公开(公告)日: 2020-01-31
发明(设计)人: 张涛;李璐;邓杰 申请(专利权)人: 重庆医药工业研究院有限责任公司
主分类号: A61K9/50 分类号: A61K9/50;A61K31/496;A61K47/34;A61P25/18
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 400061 *** 国省代码: 重庆;50
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摘要: 发明涉及一种阿立哌唑缓释微球及其制备方法,该缓释微球包含阿立哌唑和生物可降解的药用高分子材料PLGA,其中,所述PLGA的乳酸和羟基乙酸的比例为75~50:25~50,分子量为25000~35000道尔顿,阿立哌唑与PLGA的投料重量比为1:1~20,阿立哌唑占微球总重量的3.01~21.09%。阿立哌唑缓释微球,其药物包封率高,载药量大,微球表面光滑圆整,30天释放药物90%以上。
搜索关键词: 一种 阿立哌唑缓释微球 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一种注射用阿立哌唑缓释微球,通过下述的工艺制备:称取220.51mg 50/50-2A、分子量25000道尔顿的PLGA,73.39mg阿立哌唑,加入4mL比例为3:1的二氯甲烷与乙腈混合有机溶剂中,搅拌溶解,形成油相(O),将油相快速滴加到100mL含有1.5%的聚乙烯醇(PVA)水相(W)中,于10000rpm高速搅拌乳化90s,形成O/W型乳液,后用纯化水将水相稀释一倍,将获得的O/W型乳液置于磁力搅拌器上以800rpm搅拌过夜挥发除去有机溶剂固化微球,离心收集微球,并用纯化水洗涤后真空冷冻干燥,即得阿立哌唑微球,载药量为20.63%,包封率为82.52%。/n
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