[发明专利]一种以巴卡丁III为原料制备卡巴他赛的方法在审
| 申请号： | 201410280836.1 | 申请日： | 2014-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN104109142A | 公开（公告）日： | 2014-10-22 |
| 发明（设计）人： | 周国春;翁智兵;王德才 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;吕鹏涛 |
| 地址： | 211816 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种以巴卡丁III为原料制备卡巴他赛的方法：巴卡丁III与甲基化试剂进行甲基化反应，得到化合物I；化合物I与脱乙酰基试剂进行脱乙酰基反应，得到化合物II；化合物II与甲基化试剂进行甲基化反应，得到化合物III；化合物III与C-3位具有保护基的内酰胺衍生物进行开环反应，得到式IV化合物，再脱除保护基，得到卡巴他赛。本方法采用更便宜的原料，简化了合成步骤，增大了制备计量，其工艺简单，反应条件温和，后处理简单，收率高，成本较低，有工业应用的价值和前景。 |
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| 搜索关键词： | 一种 巴卡丁 iii 原料 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种以巴卡丁III为原料制备卡巴他赛的方法，其特征在于其包括如下步骤：(1)巴卡丁III与甲基化试剂进行甲基化反应，得到化合物I；(2)化合物I与脱乙酰基试剂进行脱乙酰基反应，得到化合物II；(3)化合物II与甲基化试剂进行甲基化反应，得到化合物III；(4)化合物III与C‑3位具有保护基的内酰胺衍生物进行开环反应，得到式IV化合物，再脱除保护基，得到卡巴他赛；其反应路线为：![]()
式中R为保护基。
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