[发明专利]达那唑的制备方法有效
| 申请号： | 201410281920.5 | 申请日： | 2014-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN104086619A | 公开（公告）日： | 2014-10-08 |
| 发明（设计）人： | 蒋澄宇;翁菊英;汤志伟 | 申请（专利权）人： | 江苏佳尔科药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07J71/00 | 分类号： | C07J71/00;C07J1/00 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 32214 | 代理人： | 孙晓晖 |
| 地址： | 213111 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种达那唑及其中间体的制备方法，它是以雄甾烯二酮为起始原料，经3位烯醇醚化、17位羰基乙炔化、3位水解化、2位次甲羟化以及肟化制得达那唑。3位烯醇醚化是先由雄甾烯二酮与原甲酸三乙酯在无水乙醇以及对甲苯磺酸的存在下、在30～50℃的温度下反应4～10h；然后再在0～10℃的温度下加入三乙胺继续反应0.2～1h；17位羰基乙炔化是先将氢氧化钾粉在乙炔气流中、在5～10℃的温度下反应1～2h；然后再与3位烯醇醚化产物在四氢呋喃以及催化剂的存在下、在15～30℃的温度下在乙炔气流中反应2～4h。本发明的3位烯醇醚化反应条件温和，收率较高，而17位羰基乙炔化反应收率较高，时间也较短。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种达那唑的制备方法，它是以雄甾烯二酮为起始原料，经3位烯醇醚化、17位羰基乙炔化、3位水解化、2位次甲羟化以及肟化制得；其特征在于：所述的3位烯醇醚化是先由雄甾烯二酮与原甲酸三乙酯在无水乙醇以及对甲苯磺酸的存在下、在30～50℃的温度下反应4～10h；然后再在0～10℃的温度下加入三乙胺继续反应0.2～1h。
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