[发明专利]一种维达列汀氧化杂质的制备方法在审
| 申请号： | 201410282513.6 | 申请日： | 2014-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN104016895A | 公开（公告）日： | 2014-09-03 |
| 发明（设计）人： | 李绍群;翟富民;郭夏 | 申请（专利权）人： | 万特制药（海南）有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 570314 海南*** | 国省代码： | 海南;66 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，公开了维达列汀氧化水解杂质的制备方法。维达列汀是一种口服二肽基肽酶（DPP-IV）抑制剂，对II-型糖尿病有较好的治疗效果。为了提高维达列汀原料药的质量以及寻找较优的药品储藏方法，对其在氧化剂存在条件下水解杂质进行研究。本发明提出一种维达列汀氧化水解杂质的制备方法，其包含以下过程：在氧化剂条件下，维达列汀结构中的氰基发生水解反应，得到氧化水解杂质。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 维达列汀 氧化 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种维达列汀氧化杂质的制备方法，具体过程如下：以维达列汀为原料，氧化剂存在条件下，以水或其他有机溶剂为介质，固液质量体积比为不大于1：1，反应温度为0~100 ℃，反应时间为0~3 d，更佳的为5~30 h；原料与氧化剂添加质量体积比量不大于1：0.01，TLC跟踪反应进程，反应结束后旋转蒸发除去溶剂（0~80 ℃，‑0.09~0 MPa），得到淡蓝色油状液体，柱层析获得氧化水解杂质。
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