[发明专利]人T2R苦味受体及其用途

摘要

本发明涉及T2R味觉受体家族中特定的人味觉受体响应存在于例如咖啡中的特定的苦味化合物的发现。另外，本发明涉及含有起苦味阻断剂功能的具体化合物和组合物，以及其作为在，例如咖啡和咖啡味食物、饮料和药物中的苦味阻断剂或味道调节剂的用途的发现。另外，本发明涉及拮抗许多不同的人T2R的化合物，以及其在测定和作为用于人和动物摄取的组合物中的苦味阻断剂的用途的发现。

主权项

1.一种下式的化合物，或其盐：其中Alk是C1-4烷基；M1是CR49，其中R49是H；M2是CR50，其中R50是H；R47是C1-4烷基；R48是C1-4烷基；并且其中G是C＝O；Q是NR51，其中R51为H、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基或者取代的或未取代的芳基烷氧基，其中所述芳基选自苯基，所述环烷基选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基，并且其中当被取代时，所述取代基选自卤代基团、烷基基团、羟基、烷氧基基团，及其组合；以及R38是H、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基烷基或者取代的或未取代的芳基烷氧基，其中所述芳基是苯基，并且其中当被取代时，所述取代基选自卤代基团、烷基基团、羟基、烷氧基基团，及其组合；或者其中G是C＝O；Q是CR51R52，其中R51和R52彼此独立地相同或不同，为H、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基酰氨基烷基、取代的或未取代的芳基烷基酰氨基烷基、取代的或未取代的芳基烷基或者取代的或未取代的芳基烷氧基，其中所述环烷基选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基，并且所述芳基是苯基；以及R38是H、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基烷基、取代的或未取代的杂环烷基烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳基酰氨基烷基、取代的或未取代的杂芳基酰氨基烷基、取代的或未取代的芳基烷基、取代的或未取代的芳基烷氧基、取代的或未取代的杂芳基或者取代的或未取代的杂芳基烷基，其中所述芳基选自苯基和萘基，所述杂芳基选自吡啶基、呋喃基、噁唑基和咪唑基，所述环烷基选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基，所述杂环烷基是其环中的至少一个碳原子被杂原子所取代的环烷基，该环烷基选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基，并且该杂原子选自O或N；当被取代时，所述取代基选自卤代基团、全氟代烷基基团、全氟代烷氧基基团、烷基基团、羟基基团、氧代基团、巯基基团、烷基硫基团、烷氧基基团、氨基基团、烷基氨基基团和二烷基氨基基团、氨基甲酰基基团、烷基羰基基团、羧基基团、烷氧基羰基基团、烷基氨基羰基基团、二烷基氨基羰基基团、烷基磺酰基基团、氰基基团、芳基硫基团、硝基基团、酮基基团、酰基基团、磺酰基基团及其组合；其中所述烷基是C1-4烷基。