[发明专利]高分子阿霉素键合药及其制备方法在审
| 申请号： | 201410283530.1 | 申请日： | 2014-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN104147609A | 公开（公告）日： | 2014-11-19 |
| 发明（设计）人： | 丁建勋;孙殿奎;庄秀丽;陈学思 | 申请（专利权）人： | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K31/704;A61P35/00;C08G65/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 130022 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明提供一种高分子阿霉素键合药，具有式(I)或式(II)结构。其制备方法为：将丁二酸酐与阿霉素盐酸盐在催化剂作用下于有机溶剂中发生氨解反应，得到具有式(III)结构的阿霉素衍生物；将所述具有式(III)结构的阿霉素衍生物与聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚反应，得到高分子阿霉素键合药。所述高分子阿霉素键合药具有亲水基团和疏水基团，通过增强渗透和滞留效果实现药物在肿瘤部位的富集。所述阿霉素键合药具有制备过程简单，结构稳定，具有良好的水溶性，减小毒性，增强缓释效果，有利于维持生物活性等优点，利于键合药的有效利用，同时也是药物释放载体和生物医用材料的研究热点之一。 | ||
| 搜索关键词： | 高分子 阿霉素 键合药 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种高分子阿霉素键合药，具有式(I)或式(II)结构：其中，n为聚合度，10≤n≤150；m为聚合度，10≤m≤50。
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