[发明专利]1-芳基-3-氮杂二环[3.1.0]己烷：其制备方法和用于治疗神经精神障碍的用途

摘要

本发明提供了新的多取代的1-芳基-3-氮杂二环[3.1.0]己烷，以及用于制备这些化合物的相关工艺方法和中间体，还有应用这些化合物以治疗和/或预防中枢神经系统(CNS)障碍的方法和组合物，所述中枢神经系统(CNS)障碍包括抑郁和焦虑。

主权项

一种下式Ⅱ的化合物及其对映体、可药用的盐和前药，其中:R₁和R₂独立地选自：氢；未取代的C_1‑10烷基、C_3‑10烯基和C_3‑10炔基；和取代的C_1‑10烷基、C_3‑10烯基和C_3‑10炔基，其中所述取代基为一个或多个羟基、氰基、卤原子、C_1‑6烷氧基、芳基取代的C_1‑6烷氧基、芳基氧基、被一个或多个卤原子取代的芳基氧基、C_1‑6烷基、被一个或多个氰基和卤原子独立地取代的C_1‑6烷基、C_1‑4烷氧基和C_1‑4卤代烷氧基；R₃选自：氢、C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基羰基、C_2‑6烷酰基、C_3‑8环烷基、C_4‑9环烷酰基、芳基、杂芳基、饱和杂环、C_2‑10烯基、C_2‑10炔基；以及取代的C_1‑6烷基、C_2‑10烯基和C_2‑10炔基，其中所述取代基为一个或多个氰基、卤原子、羟基、C_1‑6烷氧基、C_1‑6烷氧基羰基、C_2‑6烷基氧基羰基氧基、C_1‑6烷酰基、C_1‑6烷酰基氧基、C_3‑8环烷基、C_3‑8环烷基氧基、C_4‑9环烷酰基、芳基、芳基氧基、杂芳基和饱和杂环；并且R₄和R₅独立地为氢或1至4个取代基，所述1至4个取代基独立地选自：卤原子、C_1‑3烷基、C_2‑4烯基、C_2‑4炔基、卤代(C_1‑3)烷基、氰基、羟基、C_3‑5环烷基、C_1‑3烷氧基、C_1‑3烷氧基(C_1‑3)烷基、羧基(C_1‑3)烷基、C_1‑3烷酰基、卤代(C_1‑3)烷氧基、硝基、氨基、C_1‑3烷基氨基和二(C_1‑3)烷基氨基。