[发明专利]半胱氨酸酰胺类截短侧耳素衍生物及制备方法与医药用途

摘要

本发明公开了一种半胱氨酸酰胺类截短侧耳素衍生物，化学结构式如通式Ⅰ所示：其中C-24位羰基连接的Y表示为Y= 、Y= 或Y= ；还提供一种具有抗耐药菌活性的新型半胱氨酸酰胺类截短侧耳素衍生物及其药学上可接受的盐、其制备方法及其医药用途。药理实验结果表明，本发明的截短侧耳素衍生物具有更优良的抗菌和抗耐药菌活性，本发明化合物可以单独或与一种或一种以上的药学上可接受的载体组合制成制剂以供给药可以用口服剂型给药。本发明药物组合物的各种剂型可以按照药学领域中熟知的方法进行制备。这些药用制剂中可以含有与载体组合的例如0.05%～90%重量的活性成分，更常见约15～60%之间重量的活性成分。

主权项

一种半胱氨酸酰胺类截短侧耳素衍生物，其特征在于：化学结构式如通式Ⅰ所示：其中C‑24位羰基连接的Y表示为Y=、Y=或Y=；在Y=中，X为NH、CH₂或O；Z为H、OH、NH₂、饱和直链烷基、支链烷基、环链烷基、含有OH或 NH₂取代的饱和直链烷基、含有OH或 NH₂取代的支链烷基或含有OH或 NH₂取代的环链烷基；在Y=中，Z为H、OH、NH₂、饱和直链烷基、饱和支链烷基、环链烷基、含有OH或 NH₂取代的饱和直链烷基、含有OH或 NH₂取代的饱和支链烷基或含有OH或 NH₂取代的环链烷基；R为饱和直链烷基、饱和支链烷基、环链烷基、含有OH或 NH₂取代的饱和直链烷基、含有OH或 NH₂取代的饱和支链烷基、含有OH或 NH₂取代的环链烷基或含有苯基取代基的Ar；所述苯基取代基为卤素、氨基、羟基、烷基、烷基羟基、烷基氨基、叠氮基、三氟甲基、二氟代甲基、一氟代甲基、氰基、硝基、磺酸基、脂肪酰基或醛基；所述苯基取代基的取代基位置为酰胺基的对位、间位或邻位；在Y=中，R₁或R₂为H、饱和直链烷基、饱和支链烷基、环链烷基、含有OH或 NH₂取代的饱和直链烷基、含有OH或 NH₂取代的饱和支链烷基、含有OH或 NH₂取代的环链烷基或含有苯基取代基的Ar；所述苯基取代基为卤素、氨基、羟基、烷基、烷基羟基、烷基氨基、叠氮基、三氟甲基、二氟代甲基、一氟代甲基、氰基、硝基、磺酸基、脂肪酰基或醛基；所述苯基取代基的取代基位置为酰胺基的对位、间位或邻位。