[发明专利]阿考替胺盐酸盐水合物的Ｉ晶型及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201410323327.2 | 申请日： | 2014-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN105237493A | 公开（公告）日： | 2016-01-13 |
| 发明（设计）人： | 陈继伟;秦志平;王火箭;何伟;崔健;钱丽娜 | 申请（专利权）人： | 中美华世通生物医药科技（武汉）有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56;A61K31/426;A61P1/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 430075 湖北省武汉市东湖新*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及阿考替胺盐酸盐水合物的I晶型及其制备方法和用途，制备方法包括：将阿考替胺与有机溶剂混合，以便获得含有阿考替胺和有机溶剂的第一混合物；将第一混合物中加入成盐溶剂进行成盐反应，以便获得含有阿考替胺盐酸盐的第二混合物；将第二混合物过滤，滤饼用有机溶剂洗涤，干燥，以便获得含有阿考替胺盐酸盐粗品的第三混合物；将第三混合物溶解在含水的有机溶剂中，加热溶解后缓慢降温析晶，以便获得阿考替胺盐酸盐水合物晶体的第四混合物；以及从所述第四混合物中分离所述晶体，并在50～90℃对所分离的晶体进行加热，以便获得所述的阿考替胺盐酸盐一水合物。该方法反应条件温和，工艺简单，能高效得到高纯度盐酸阿考替胺一水合物及其固定晶型。 | ||
| 搜索关键词： | 阿考替胺 盐酸 盐水 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
一种制备阿考替胺盐酸盐水合物的I晶型的方法，其特征在于，包括：将阿考替胺与有机溶剂混合，以便获得含有阿考替胺和有机溶剂的第一混合物；将所述第一混合物中加入成盐溶剂进行成盐反应，以便获得含有阿考替胺盐酸盐的第二混合物；将所述第二混合物过滤，滤饼用有机溶剂洗涤，干燥，以便获得含有阿考替胺盐酸盐粗品的第三混合物；将所述第三混合物溶解在含水的有机溶剂中，加热溶解后缓慢降温析晶，以便获得阿考替胺盐酸盐水合物晶体的第四混合物；以及从所述第四混合物中分离所述晶体，并在50～90℃对所分离的晶体进行加热，以便获得所述的阿考替胺盐酸盐水合物的I晶型。
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