[发明专利]苯并咪唑类化合物及其应用有效
申请号: | 201410326318.9 | 申请日: | 2014-07-09 |
公开(公告)号: | CN104072425A | 公开(公告)日: | 2014-10-01 |
发明(设计)人: | 张志超;苏鹏辰 | 申请(专利权)人: | 大连理工大学 |
主分类号: | C07D235/18 | 分类号: | C07D235/18;C07D235/22;A61K31/4184;A61P35/00 |
代理公司: | 大连东方专利代理有限责任公司 21212 | 代理人: | 贾汉生;李馨 |
地址: | 116024 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 本发明提供了一类苯并咪唑类化合物及其应用,所述化合物具有通式(I)的结构。该通式化合物由对2-(3,4,5-三羟基苯基)-1H-苯并咪唑的1位和/或6位进行化合物修饰(即分别引入R1和R2)而获得。本发明的苯并咪唑类化合物能模拟Bim,在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2/Mcl-1蛋白,从而诱导细胞凋亡,是一类活性很高的凋亡诱导剂和抗肿瘤化合物。 | ||
搜索关键词: | 苯并咪唑 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】:
一类苯并咪唑类化合物,具有通式I的结构: 其中: R1选自H或XR3; R2选自H、Cl、Br、F或C1‑3烷基; R3选自1个或2个取代基Y取代的苯基,其每一个取代基Y独立选自OH、Br、Cl、NO2、NHCH3、N(CH3)2、CN、苯基或C1‑4烷基; X选自CH2、羰基或磺酰基。
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