[发明专利]吲哚衍生物或其可药用盐无效
申请号: | 201410329462.8 | 申请日: | 2010-07-26 |
公开(公告)号: | CN104151292A | 公开(公告)日: | 2014-11-19 |
发明(设计)人: | 近藤龙大;近藤敦志;田谷和也;川村直裕 | 申请(专利权)人: | 橘生药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D209/18;C07D409/14;C07D417/14;C07D405/14;A61K31/4439;A61P13/02 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;杨青 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明涉及吲哚衍生物或其可药用盐。本发明提供了具有EP1受体拮抗作用的由通式(I)表示的本发明的化合物或其可药用盐,其中A表示苯环等;Y表示C1-6亚烷基等;RN表示氢原子或C1-6烷基;R1表示氢原子、或C1-6烷基等;R2表示可以具有取代基的苯基、可以具有取代基的5元芳香杂环基、或可以具有取代基的6元芳香杂环基等;R3表示卤素原子、或C1-6烷氧基等;R4表示氢原子等;和R5表示氢原子等。此外,本发明的化合物(I)可作为LUTS、特别是OABs的各种症状的治疗药或预防药。 | ||
搜索关键词: | 吲哚 衍生物 药用 | ||
【主权项】:
由通式(I)表示的化合物或其可药用盐:[化学式1]其中A表示选自以下a)、b)和d)的基团:[化学式2]条件是,带有(*)的价键表示结合于Y;和带有(**)的价键表示结合于CO2R1;W1是氮原子;W2是=CH‑;W3表示硫原子;W4表示氮原子;X表示氢原子或卤素原子;Y表示C1‑6亚烷基;RN表示氢原子;R1表示氢原子;R2表示选自以下e)到h)的基团:e)支链的C3‑6烷基,f)苯基,其中所述环是未被取代的或被1到5个独立地选自以下的基团取代:卤素原子和C1‑6烷氧基,g)吡啶基,其中所述环是未被取代的或被1到4个独立地选自以下的基团取代:卤素原子,和h)噻吩基、呋喃基或噻唑基,其中所述环是未被取代的或被1到3个独立地选自以下的基团取代:C1‑6烷基;R3表示卤素原子、C1‑6烷基、卤代‑C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代‑C1‑6烷氧基或C3‑6环烷基;R4表示氢原子、卤素原子、C1‑6烷基或C1‑6烷氧基;和R5表示氢原子,前提是所述化合物不是以下化合物:3‑(6‑甲氧基‑2‑苯基‑1H‑吲哚‑3‑基甲基)苯甲酸;6‑(6‑氯‑2‑苯基‑1H‑吲哚‑3‑基甲基)吡啶‑2‑甲酸;6‑(6‑乙基‑2‑苯基‑1H‑吲哚‑3‑基甲基)吡啶‑2‑甲酸;6‑(6‑乙氧基‑2‑苯基‑1H‑吲哚‑3‑基甲基)吡啶‑2‑甲酸;6‑(2‑苯基‑6‑三氟甲基‑1H‑吲哚‑3‑基甲基)吡啶‑2‑甲酸;6‑[2‑(3‑氟苯基)‑6‑甲氧基‑1H‑吲哚‑3‑基甲基]吡啶‑2‑甲酸;6‑[2‑(4‑氟苯基)‑6‑甲氧基‑1H‑吲哚‑3‑基甲基]吡啶‑2‑甲酸;6‑[6‑甲氧基‑2‑(5‑甲基噻吩‑3‑基)‑1H‑吲哚‑3‑基甲基]吡啶‑2‑甲酸;6‑(6‑甲氧基‑2‑噻唑‑5‑基‑1H‑吲哚‑3‑基甲基)吡啶‑2‑甲酸;2‑氟‑3‑(6‑甲氧基‑2‑苯基‑1H‑吲哚‑3‑基甲基)苯甲酸;6‑[2‑(5‑氟吡啶‑3‑基)‑6‑甲氧基‑1H‑吲哚‑3‑基甲基]吡啶‑2‑甲酸;6‑(5‑氯‑6‑甲氧基‑2‑苯基‑1H‑吲哚‑3‑基甲基)吡啶‑2‑甲酸;6‑(5‑氟‑6‑甲氧基‑2‑苯基‑1H‑吲哚‑3‑基甲基)吡啶‑2‑甲酸;6‑(5‑氯‑6‑甲氧基‑2‑噻吩‑3‑基‑1H‑吲哚‑3‑基甲基)吡啶‑2‑甲酸;6‑(6‑甲氧基‑2‑苯基‑1H‑吲哚‑3‑基甲基)吡啶‑2‑甲酸;6‑(6‑甲基‑2‑苯基‑1H‑吲哚‑3‑基甲基)吡啶‑2‑甲酸或其可药用盐;和6‑(6‑环丙基‑2‑苯基‑1H‑吲哚‑3‑基甲基)吡啶‑2‑甲酸或其可药用盐。
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