[发明专利]一种甲磺酸瑞波西汀中间体的合成方法无效
| 申请号： | 201410346781.X | 申请日： | 2014-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN104086431A | 公开（公告）日： | 2014-10-08 |
| 发明（设计）人： | 汪洋;姜磊;贾宪勇;张宁 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07C201/12 | 分类号： | C07C201/12;C07C205/57 |
| 代理公司： | 天津市杰盈专利代理有限公司 12207 | 代理人： | 朱红星 |
| 地址： | 300401 天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制造甲磺酸瑞波西汀的中间体（2RS,3RS）-3-（2-乙氧基苯氧基）-2-羟基-1-（4-硝基苯甲酰氧基）-3-苯丙烷的方法，该方法以化合物Ⅰ和对硝基苯甲酰氯为原料，以C3以下的卤代烃或乙酸乙酯或四氢呋喃为溶剂，以碳酸钾或碳酸钠为缚酸剂，以二甲基二氯化锡为催化剂，进行反应得到（2RS,3RS）-3-（2-乙氧基苯氧基）-2-羟基-1-（4-硝基苯甲酰氧基）-3-苯丙烷（化合物Ⅱ）。本发明操作简单，反应条件温和，能耗低，环保，更适合大规模的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲磺酸瑞波西汀 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种甲磺酸瑞波西汀中间体（2RS,3RS）‑3‑（2‑乙氧基苯氧基）‑2‑羟基‑1‑（4‑硝基苯甲酰氧基）‑3‑苯丙烷的合成方法，其特征在于以化合物Ⅰ和对硝基苯甲酰氯为原料，以C3以下的卤代烃或乙酸乙酯为溶剂，以经粉碎并干燥的碳酸钾或碳酸钠为缚酸剂，以二甲基二氯化锡为催化剂，在15℃~45℃反应，得到（2RS,3RS）‑3‑（2‑乙氧基苯氧基）‑2‑羟基‑1‑（4‑硝基苯甲酰氧基）‑3‑苯丙烷（化合物Ⅱ）： ![]()
其中化合物Ⅰ：对硝基苯甲酰氯的投料摩尔比为1：1。
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