[发明专利]一种含厚朴酚或和厚朴酚的纳米微球及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种含厚朴酚或和厚朴酚的纳米微球及其制备方法和应用，本发明以壳聚糖为载体，三聚磷酸钠为交联剂，通过离子交联法，包封厚朴酚或和厚朴酚药物，然后经过滤、透析除去溶液中未包埋的药物和小分子物质，最后冷冻干燥即得含厚朴酚或和厚朴酚的纳米微球。所制备的载药纳米微球的平均粒径为40～150nm，载药量为74.4～283.14μg/mg，包封率为20.27～82.11％，多分散系数为0.3～0.4，Zeta电位为20～50mV。所制得的载药纳米微球粒径均一、分散性好，有较高的抗氧化活性和抗癌活性，有效地提高了厚朴酚、和厚朴酚的水溶性、稳定性和生物利用度，在新型天然抗氧化剂和抗肿瘤制剂方面有很好的应用前景。

主权项

一种含厚朴酚或和厚朴酚的纳米微球，其特征在于：该纳米微球为壳聚糖与三聚磷酸钠交联形成的三维网状结构，厚朴酚或和厚朴酚以分子形式固定其中，厚朴酚或和厚朴酚的包封率为20.27～82.11％，纳米微球的平均粒径为40～150nm，纳米微球粒径的多分散系数为0.3～0.4，载药量为74.4～283.14μg/mg，Zeta电位为20～50mV；其制备方法步骤如下：(1)壳聚糖溶液的配制：将壳聚糖溶于含有浓度为0.01～0.05mg/mL的泊洛沙姆188和体积浓度为1.0～1.5％醋酸的溶剂中，所述的溶剂为水或水与乙醇的混合物，其中乙醇体积含量不超过50％，搅拌溶解、过滤，配成壳聚糖浓度为1.0～3.0mg/mL的溶液，然后用碱液调节pH值为3.5～4.5，即得壳聚糖溶液；(2)厚朴酚或和厚朴酚溶液的配制：将厚朴酚或和厚朴酚溶于无水乙醇中，配制厚朴酚或和厚朴酚浓度为1.0～10.0mg/mL的乙醇溶液，然后过滤得到厚朴酚或和厚朴酚溶液；(3)含厚朴酚或和厚朴酚的纳米微球的制备：将步骤(2)所得厚朴酚或和厚朴酚溶液逐滴加入步骤(1)所得壳聚糖溶液中，充分搅拌，并逐滴加入1.0～2.0mg/mL的三聚磷酸钠水溶液，其中厚朴酚或和厚朴酚溶液、壳聚糖溶液及三聚磷酸钠水溶液的体积比为1:5:2，在30～40℃持续搅拌反应10～60min，所得微乳液静置陈化10～15h，再后处理即得含厚朴酚或和厚朴酚的纳米微球。