[发明专利]一种噁唑烷酮类化合物有效

专利信息
申请号: 201410351091.3 申请日: 2014-07-22
公开(公告)号: CN105272976B 公开(公告)日: 2018-11-20
发明(设计)人: 罗有福;王震玲;魏于全;耿福能 申请(专利权)人: 四川好医生药业集团有限公司;四川大学
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;C07D417/14;A61K31/4439;A61K31/496;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/513;A61P31/04
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 全学荣;杜朗宇
地址: 621000*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明提供了如式I所示的噁唑烷酮类化合物或其药学上可接受的盐、水合物或晶型;其中,R选自‑CH2NHR1,‑CH2R2、‑CONHR3;其中,R1选自‑COCH2CH3、‑CHO、‑SO2CH3、‑SO2N(CH3)2、‑COOCH3、‑CONHCH2CH3、‑COCH2F、‑COCHF2或‑COCF3;R2选自甲基哌嗪基、乙基哌嗪基、羟乙基哌嗪基、羟乙甲胺基、丙氰甲胺基、哌啶基、乙酰甲酯哌啶基、羟基哌啶基、4‑(4‑氟苯基)哌啶基、吗啉基、丁二酰亚胺基、咪唑烷基二酮基、噻唑烷二酮基、咪唑基、1,2,3‑三氮唑基、‑OCOCH3、‑OCOC6H5、‑OCH3或噻吩硫醇基;R3选自氢原子、甲基、甲氧基。本发明还提供了化合物的用途。本发明通过大量的试验筛查,最终找到了与现有抗菌化合物FYL‑66抗菌活性相当、且安全性更高的新化合物,为临床用药提供了更好的选择。
搜索关键词: 一种 噁唑烷 酮类 化合物
【主权项】:
1.如式I所示的噁唑烷酮类化合物或其药学上可接受的盐:其中,R选自‑CH2NHR1或‑CH2R2;其中,R1选自‑COOCH3、‑COCH2F或‑COCHF2;其中,R2为1,2,3‑三氮唑基;所述药学上可接受的盐选自所述化合物的盐酸盐、氢溴酸盐、氢氟酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、草酸盐、丙二酸盐、琥珀酸盐、富马酸盐、马来酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、苦味酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、天冬氨酸盐或谷氨酸盐。
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