[发明专利]3,3′‑双取代氧化吲哚与3‑烯键氧化吲哚拼接衍生物及其制备方法及应用

摘要

本发明公开了一种3,3′‑双取代氧化吲哚与3‑烯键氧化吲哚拼接衍生物及其制备方法及应用，本发明以相应的3‑取代氧化吲哚与靛红衍生的Morita‑Baylis‑Hillman碳酸酯放置在有机溶剂中，在碱性催化剂直接催化经取代消除反应，合成了3,3′‑双取代氧化吲哚与3‑烯键氧化吲哚拼接衍生物，该类衍生物包含潜在的生物活性吡咯骨架和3,3'‑双取代氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株如人前列腺（PC‑3）,人肺癌细胞（A549）以及人白血病细胞（K562）所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。

主权项

一种3,3′‑双取代氧化吲哚与3‑烯键氧化吲哚拼接衍生物，其特征在于：该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：式中，且R1限于Ph、4‑甲基苯基、3,5‑二甲基苯基或Bn；R2限于H、F或者CH3；R3限于CH3或者C2H5；R4限于CH3、Bn或者Boc；R5限于H、CH3、Cl或F；R6限于彼此独立地为H、Boc；