[发明专利]艾德利布的合成方法有效
| 申请号： | 201410378459.5 | 申请日： | 2014-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN104130261A | 公开（公告）日： | 2014-11-05 |
| 发明（设计）人： | 李光勇;刘晓君;范明伟;耿凤娈 | 申请（专利权）人： | 山东康美乐医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/34 | 分类号： | C07D473/34 |
| 代理公司： | 济南泉城专利商标事务所 37218 | 代理人： | 刘丽 |
| 地址： | 250101 山东省济南市高新*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及抗肿瘤药艾德利布合成技术领域，特别涉及一种艾德利布的合成方法：以2-氟-6硝基苯甲酸为原料在缩合剂催化下与苯胺反应生成化合物Ⅲ；以N-boc-L-2-氨基丁酸为原料在缩合剂催化下与化合物Ⅲ反应生成化合物Ⅴ；取化合物Ⅴ经金属或金属化合物和酸性溶液还原，成环得到化合物Ⅵ；将化合物Ⅵ脱保护基除去BOC-基团，得到化合物Ⅶ；将步化合物Ⅶ与6-溴嘌呤发生亲核取代反应得到艾德利布。本发明方法无需中间生成酰氯的环节，简化了操作工艺，节省时间和劳动成本，后处理简便易行，提高了反应的收率，降低了成本，反应条件温和，收率高，绿色环保，符合工业化生产要求。 | ||
| 搜索关键词： | 艾德利布 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种艾德利布的合成方法，其特征在于包括以下步骤：（1）2‑氟‑6硝基苯甲酸与苯胺反应生成2‑氟‑6‑硝基‑N‑苯基‑苯甲酰胺；（2）N‑boc‑L‑2‑氨基丁酸与2‑氟‑6‑硝基‑N‑苯基‑苯甲酰胺反应生成(S)‑[1‑(2‑氟‑6‑硝基‑苯甲酰)‑苯基‑氨基羰基]‑丙基‑氨基甲酸叔丁酯；（3）(S)‑[1‑(2‑氟‑6‑硝基‑苯甲酰)‑苯基‑氨基羰基]‑丙基‑氨基甲酸叔丁酯经还原得到(S)‑[1‑(5‑氟‑4‑氧代‑3‑苯基‑3,4‑二氢‑喹唑啉‑2‑基)‑ 丙基]‑氨基甲酸叔丁酯；（4）(S)‑[1‑(5‑氟‑4‑氧代‑3‑苯基‑3,4‑二氢‑喹唑啉‑2‑基)‑ 丙基]‑氨基甲酸叔丁酯脱保护基得到(S)‑2‑（1‑氨基‑丙基）‑5‑氟‑3‑苯基‑3H‑喹唑啉‑4‑酮；（5）(S)‑2‑（1‑氨基‑丙基）‑5‑氟‑3‑苯基‑3H‑喹唑啉‑4‑酮与6‑溴嘌呤发生亲核取代反应得到艾德利布。
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