[发明专利]一种伏格列波糖中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种伏格列波糖中间体(2R,3S,4S,5S)-5-羟基-2,3,4-三(苄氧基)-5-[(苄氧基)甲基]-环己酮的制备方法，该制备方法包括：以2,2-二氯-3-羟基-4,5,6-三苯甲氧基-3-[(苯甲氧基)甲基]-(3S,4S,5S,6R,)-环己酮为原料，在引发剂、还原剂存在下，在低极性非质子性溶剂中，于一定温度范围内反应，反应液冷却至一定温度后，直接析出产品，过滤得到高纯度(2R,3S,4S,5S)-5-羟基-2,3,4-三(苄氧基)-5-[(苄氧基)甲基]-环己酮。本发明整个合成工艺，具有溶剂毒性低、后处理操作简单、反应时间短、成本低廉、产物收率高质量好等优点，适合工业化生产。

主权项

一种用于制备伏格列波糖中间体(2R,3S,4S,5S)‑5‑羟基‑2,3,4‑三(苄氧基)‑5‑[(苄氧基)甲基]‑环己酮的方法，其包括以下步骤： 化合物Ia.在有机锡化物类还原剂、偶氮类自由基引发剂的存在下，在低极性非质子性溶剂中，在85℃~110℃温度范围内，以如下化合物II为原料，反应得到目标化合物I； 化合物IIb. 将步骤a得到的反应液冷却至‑20~65℃温度后，析出晶体，过滤得到化合物I；这里，化合物I或化合物II中Bn为苄基。