[发明专利]一种头孢孟多酯钠超细粉体制剂及其制备方法有效
| 申请号： | 201410385066.7 | 申请日： | 2014-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN104193767A | 公开（公告）日： | 2014-12-10 |
| 发明（设计）人： | 傅苗青;李凤生;陈宗东 | 申请（专利权）人： | 杭州长典医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/36 | 分类号： | C07D501/36;C07D501/04;A61K31/546;A61P31/04 |
| 代理公司： | 中国商标专利事务所有限公司 11234 | 代理人： | 宋义兴 |
| 地址： | 浙江省杭州市滨江区江南*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开一种头孢孟多酯钠超细粉体制剂的制备方法：（1）将苯甲酰乙酸与二氯亚砜反应，反应结束后将二氯亚砜除去；（2）将得到的产物溶解于二氯甲烷中，然后再向其中加入7-氨基-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸，反应后得到化合物（Ⅰ）；（3）将化合物（Ⅰ）溶解于四氢呋喃中，然后向其中向入硼氢化钠,反应后得到化合物（Ⅱ）：（4）将化合物（Ⅱ）与甲酸反应得到化合物头孢孟多酯；（5）制成钠盐；（6）干燥后用气流粉碎成超细粉体，超细粉体的颗粒直径为0.5~3μm。本方法结构简单，且原料便宜，利于批量生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 孟多酯钠超细粉 体制 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种头孢孟多酯钠超细粉体制剂的制备方法，其特征在于：（1）、将苯甲酰乙酸与二氯亚砜反应，反应结束后将二氯亚砜除去；（2）、将步骤（1）中得到的产物溶解于二氯甲烷中，然后再向其中加入7‑氨基‑3‑[(1‑甲基‑1H‑四唑‑5‑基)硫甲基]‑3‑头孢烯‑4‑羧酸，反应后得到化合物（Ⅰ），化合物（Ⅰ）结构如下：；（3）、将化合物（Ⅰ）溶解于四氢呋喃中，然后向其中向入硼氢化钠,反应后得到化合物（Ⅱ），化合物（Ⅱ）的结构如下：；（4）、将化合物（Ⅱ）与甲酸酯化反应得到化合物头孢孟多酯；（5）、将头孢孟多酯制成钠盐；（6）、将头孢孟多酯钠干燥后用气流粉碎成超细粉体，回收，包装，超细粉体的颗粒直径为0.5~3μm。
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