[发明专利]一种异构体的消旋方法有效
| 申请号： | 201410390918.1 | 申请日： | 2014-08-08 |
| 公开（公告）号： | CN104140430A | 公开（公告）日： | 2014-11-12 |
| 发明（设计）人： | 赖金强;寇景平 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种药物的异构体的回收再利用的方法，通过将非需要构型的化合物与卤化试剂反应进行卤化，然后进行消除反应，使异构体转化为可利用的中间体；再经过常规的系列反应步骤可制备成需要构型的化合物，使被视为废弃物的异构体能够得到利用，降低了生产成本，有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 异构体 方法 | ||
【主权项】：
一种制备化合物(02)的方法，包括：化合物(1‑2)与卤化试剂作用，制得化合物(01)，其中，Ar为未被取代或被1‑5个独立卤素或三氟甲基所取代的苯基；X选自：N和CR2；R2独立地选自：氢，直链或支链且未被取代或被1‑5个氟原子所取代的C1‑C6的烷基，未被取代或被1‑3个独立选自氟、甲氧基和三氟甲氧基的取代基所取代的苯基；R1选自：氢，直链或支链且未被取代或被苯基或1‑5个氟原子取代的C1‑C6的烷基；X1为氯，或溴；所述卤化试剂为二氯异氰尿酸钠，二溴异氰尿酸，二溴异氰尿酸钠，二氯异氰尿酸钾，三氯异氰尿酸，氯溴异氰尿酸，1,3‑二溴5,5‑二甲基乙内酰脲，3‑溴‑1‑氯‑5,5‑二甲基乙内酰脲，或其水合物，或其组合。
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