[发明专利]一种没食子酰胺苯磺酰胺类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201410391643.3 | 申请日： | 2014-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN104193690B | 公开（公告）日： | 2017-04-05 |
| 发明（设计）人： | 林翠梧;林霄;刘布鸣;郑立;罗轩;黄艳;陈海兰;彭小玉 | 申请（专利权）人： | 广西大学 |
| 主分类号： | C07D241/22 | 分类号： | C07D241/22;C07D237/20;C07D277/52;C07D261/16;C07C303/40;C07C311/64;A61K31/635;A61K31/63;A61P31/04;A61P19/08;A61P19/02 |
| 代理公司： | 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙)11350 | 代理人： | 罗保康 |
| 地址： | 530004 广西壮族自治区*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种3,4,5‑三羟基没食子酰胺苯磺酰胺类化合物及其制备方法，以及这类化合物在制备抗菌和促进软骨细胞生长方面的药物的应用。这类化合物中的大多数化合物在体外对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、变形杆菌、肺科杆菌等具有一定的抑菌作用；并具能够促进骨细胞的增殖，对软骨细胞内总蛋白、糖胺聚糖的合成有明显的促进作用，还可上调蛋白聚糖、II 型胶原及SOX9基因的基因水平，抑制I 型胶原的基因水平，促进软骨细胞外基质的分泌与合成，可用于制备治疗骨性关节炎的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 没食子酰胺苯磺酰胺类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种没食子酰胺苯磺酰胺类化合物的制备方法，所述没食子酰胺苯磺酰胺类化合物为式(1)所示通式：所述的反应条件包括：第一步，以没食子酸为原料，在50～120℃下与1～5倍体积的醋酐回流生成3,4,5‑三乙酰基没食子酸；第二步，3,4,5‑三乙酰基没食子酸在50～100℃下与1～5倍体积二氯亚砜回流生成3,4,5‑三乙酰基没食子酰氯；第三步，将3,4,5‑三乙酰基没食子酰氯溶于四氢呋喃中，与磺胺类药物在0～30℃下，以吡啶或三乙胺为催化剂混合搅拌2 ～24小时，加水析出沉淀，过滤，以1M/L盐酸洗涤后，蒸馏水洗涤，过滤，干燥，即得通式（I）的化合物。
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