[发明专利]一种α7烟碱型乙酰胆碱受体配体及其制备方法有效
| 申请号： | 201410400275.4 | 申请日： | 2014-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN104262348B | 公开（公告）日： | 2017-12-15 |
| 发明（设计）人： | 张华北;吴爱琴;刘永娟 | 申请（专利权）人： | 北京师范大学 |
| 主分类号： | C07D487/08 | 分类号： | C07D487/08;A61K31/551;A61P25/28;A61P25/16;A61K51/04;A61K101/02 |
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| 地址： | 100875 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种α7烟碱型乙酰胆碱受体配体及其制备方法，该配体包括激动剂和显像剂，其为1，4‑二氮杂二环[3.2.2]壬烷‑苯并杂环类衍生物及125I和18F‑三氟甲基标记物。该类衍生物均有较好的脑摄取，而且在脑中不同区域的吸收值与α7nAChR受体的分布基本一致，在α7nAChR靶向存在的海马、丘脑、皮层等区域有最高的摄取，能被已知的α7nAChR配体所阻断，不被α4β2药物所阻断。因此，1，4‑二氮杂二环[3.2.2]壬烷‑苯并杂环类衍生物及125I和18F‑三氟甲基标记物是潜在的α7烟碱型乙酰胆碱受体激动剂及显像剂。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 烟碱 乙酰胆碱 受体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种α7烟碱型乙酰胆碱受体配体，其特征在于：所述乙酰胆碱受体配体的结构式为：其中，X为氮原子，Y为硫原子，Z为125I或18F‑CF2。
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