[发明专利]一种异构体的转化方法有效
申请号: | 201410401622.5 | 申请日: | 2014-08-14 |
公开(公告)号: | CN104130264A | 公开(公告)日: | 2014-11-05 |
发明(设计)人: | 赖金强;寇景平 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋;杨晞 |
地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明涉及西格列汀等的异构体的回收再利用方法,属于制药技术领域。将异构体与硫醇在自由基引发剂作用下,转化为消旋体,然后通过常用的拆分方法可得到需要构型的化合物;使视为废弃物的异构体得以再利用,降低了生产成本,有利于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 异构体 转化 方法 | ||
【主权项】:
一种制备化合物(03)的方法,其包括:化合物(1‑2)与硫醇在自由基引发剂作用下,转化为化合物(03):其中,Ar为未被取代或被1‑5个独立卤素或三氟甲基所取代的苯基;X选自N和CR2;R2独立地选自:氢,直链或支链且未被取代或被1‑5个氟原子所取代的C1‑C6的烷基,未被取代或被1‑3个独立选自氟、甲氧基和三氟甲氧基的取代基所取代的苯基;R1选自氢,直链或支链且未被取代或被苯基或1‑5个氟原子取代的C1‑C6的烷基。
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