[发明专利]一种氨溴索与对羟基苯甲酸的共晶及其制备方法

摘要

本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种新型的氨溴索药物共晶及其制备方法。本发明制备得到的氨溴索药物共晶空间群为单斜晶系，两个氨溴索分子，两个对羟基苯甲酸和一个水分子通过氢键结合在一起构成氨溴索药物共晶的基本单元。本发明药物共晶制备过程选用的溶剂为甲醇和水的混合溶剂，采用方法为溶剂室温挥发法，由于所选用的溶剂的沸点相对较低，故在溶剂挥发的过程中晶体就会析出。本发明制备的药物共晶在继承了氨溴索的促进呼吸道内部粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留等特质外，稳定性有明显提高。

主权项

一种氨溴索药物共晶，其特征在于：该药物共晶是以氨溴索作为药物活性成分，以对羟基苯甲酸为反应物，在甲醇水的混合体系中形成的共晶，其空间群为单斜晶系，两个氨溴索（1）分子，两个对羟基苯甲酸（2）和一个水分子（3）通过氢键结合在一起构成氨溴索药物共晶的基本单元，其中两个对羟基苯甲酸分子中的氧原子作为氢键的给予体，一个水分子的氧原子作为氢键的接受体而形成二个氢键，其它两个氢键由一个水分子的氧原子作为氢键的给予体，两个氨溴索分子的氧作为氢键的接受体而形成：其轴长：a=19.105~19.505，b=14.771~15.171， c=15.733~16.133，α=90,β=110.96~111.36,γ=90, XRD谱特征峰值出现在：7.58~7.78°,9.72~9.92°, 10.64~10.84°,11.04~11.24°,14.88~15.08°,15.28~15.48°,17.90~18.10°,18.34~18.54°,19.24~19.44°,19.6~19.8°,21.34~21.54°,22.32~22.52°,22.52~22.72°,22.84~23.04°,2304~23.24°,23.38~23.58°,23.82~24.02°,2464~24.84°,25.56~25.76°,26.02~26.22°,26.5~26.7°,28.04~28.24°,30.02~30.22°,30.5~30.7°,31.1~31.3°,34.6~34.8°，如图1所示。