[发明专利]一种氨溴索与间羟基苯甲酸共晶及其制备方法

摘要

本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种新型的氨溴索药物共晶及其制备方法。本发明制备得到的氨溴索药物共晶空间群为单斜晶系，一个氨溴索分子和一个间羟基苯甲酸通过氢键结合在一起，构成氨溴索药物共晶的基本单元。共晶制备过程选用的溶剂为甲醇和水的混合体系，采用方法为溶剂室温挥发法，由于所选用的溶剂的沸点相对较低，故在溶剂挥发的过程中会有晶体析出来。本发明制备的药物共晶在保持了氨溴索的促进呼吸道内部粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留等特质外，在其稳定性方面有明显提高。

主权项

一种氨溴索药物共晶，其特征在于：该药物共晶是以氨溴索作为药物活性成分，以间羟基苯甲酸为反应物，在甲醇和水的混合体系中，形成的共晶，其空间群为单斜晶系，一个氨溴索（1）分子，一个间羟基苯甲酸（2）通过氢键结合在一起构成氨溴索药物共晶的基本单元，其中一个氨溴索分子的N原子作为氢键的给予体，一个间羟基苯甲酸分子中的O原子作为氢键的接受体形成一个氢键：其轴长：a=8.4641~8.8641，b=19.475~19.875， c=12.662~13.062，α=90,β=112.67~113.07,γ=90, XRD谱特征峰值出现在：8.88~9.08°,13.72~13.92°,14.02~14.212°,14.32~14.52°,14.5~14.7°, 15.14~15.34°,16.14~16.34°,16.54~16.54°,17.94~18.14°,19.34~19.54°,20.58~ 20.78°,20.78~20.98°,20.92~21.12°,21.2~21.4°,21.42~21.62°,21.62~21.82°,22.44~22.64°,22.96~23.16°,23.6~23.8°,23.62~24.02°,23.98~24.18°,24.26~24.46°,25.26~25.46° ,25.38~25.58°,26.72~26.92°,27.46~27.66°,29.1~29.3°,33.0~33.2°，如图1所示。