[发明专利]N‑端修饰的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)类似物有效

专利信息
申请号: 201410406367.3 申请日: 2009-08-07
公开(公告)号: CN104231070B 公开(公告)日: 2017-09-01
发明(设计)人: 董正新 申请(专利权)人: 益普生制药股份有限公司
主分类号: C07K14/605 分类号: C07K14/605;A61K38/26;A61P3/10;A61P3/04
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 史文静,黄革生
地址: 法国布洛*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供了一系列新的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽化合物的类似物,包含所述化合物的药物组合物,及所述化合物作为GIP受体激动剂或拮抗剂用于治疗GIP受体介导的疾病例如非胰岛素依赖性糖尿病和肥胖中的用途。
搜索关键词: 修饰 葡萄糖 依赖性 胰岛素 多肽 gip 类似物
【主权项】:
化合物或其可药用盐,其中所述化合物选自:(His1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:15);(3,5Br‑Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:16);(3Cl‑Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:17);(3Br‑Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:18);(3I‑Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:19);(3,5I‑Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:20);(4NH2‑Phe1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:21);(hTyr1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:22);(Cpa1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:23);(4NH2CH2‑Phe1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:24);(3,4,5F‑Phe1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:25);(3F‑Phe1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:26);(3,4F‑Phe1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:27);(3,5F‑Phe1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:28);(3OH‑Phe1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:29);(3OH‑Tyr1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:30);(3MeO‑Tyr1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:31);[Tyr(Ac)1,Aib2,A5c11,41]hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:32);(2,6Me‑Tyr1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:33);[Tyr(Me)1,Aib2,A5c11,41]hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:34);(4F‑Phe1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:35);(4‑Pal1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:36);(3‑Pal1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:37);(Taz1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:38);(3NO2‑Tyr1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:39);(3Thi1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:40);(4CN‑Phe1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:41);(3F‑Phe1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:44);(2,6Me‑Tyr1,Aib2,A5c11,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:56);(2,6Me‑Tyr1,Aib2,A5c11,14,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:57);(2,6Me‑Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:58);(3Cl‑Tyr1,Aib2,A5c11,14,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:63);(3MeO‑Tyr1,Aib2,A5c11,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:69);(3MeO‑Tyr1,Aib2,A5c11,14,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:70);(3MeO‑Tyr1,Aib2,A5c11,14,41,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:71);(4Me‑Phe1,Aib2,A5c11,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:74);(4CN‑Phe1,Aib2,A5c11,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:75);(hTyr1,Aib2,A5c11,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:76);或(3Cl‑Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14,Cys43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:79)。
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