[发明专利]N‑端修饰的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)类似物有效
申请号: | 201410406367.3 | 申请日: | 2009-08-07 |
公开(公告)号: | CN104231070B | 公开(公告)日: | 2017-09-01 |
发明(设计)人: | 董正新 | 申请(专利权)人: | 益普生制药股份有限公司 |
主分类号: | C07K14/605 | 分类号: | C07K14/605;A61K38/26;A61P3/10;A61P3/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 史文静,黄革生 |
地址: | 法国布洛*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供了一系列新的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽化合物的类似物,包含所述化合物的药物组合物,及所述化合物作为GIP受体激动剂或拮抗剂用于治疗GIP受体介导的疾病例如非胰岛素依赖性糖尿病和肥胖中的用途。 | ||
搜索关键词: | 修饰 葡萄糖 依赖性 胰岛素 多肽 gip 类似物 | ||
【主权项】:
化合物或其可药用盐,其中所述化合物选自:(His1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:15);(3,5Br‑Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:16);(3Cl‑Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:17);(3Br‑Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:18);(3I‑Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:19);(3,5I‑Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:20);(4NH2‑Phe1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:21);(hTyr1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:22);(Cpa1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:23);(4NH2CH2‑Phe1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:24);(3,4,5F‑Phe1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:25);(3F‑Phe1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:26);(3,4F‑Phe1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:27);(3,5F‑Phe1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:28);(3OH‑Phe1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:29);(3OH‑Tyr1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:30);(3MeO‑Tyr1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:31);[Tyr(Ac)1,Aib2,A5c11,41]hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:32);(2,6Me‑Tyr1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:33);[Tyr(Me)1,Aib2,A5c11,41]hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:34);(4F‑Phe1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:35);(4‑Pal1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:36);(3‑Pal1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:37);(Taz1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:38);(3NO2‑Tyr1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:39);(3Thi1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:40);(4CN‑Phe1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:41);(3F‑Phe1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1‑42)‑OH(SEQ ID NO:44);(2,6Me‑Tyr1,Aib2,A5c11,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:56);(2,6Me‑Tyr1,Aib2,A5c11,14,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:57);(2,6Me‑Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:58);(3Cl‑Tyr1,Aib2,A5c11,14,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:63);(3MeO‑Tyr1,Aib2,A5c11,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:69);(3MeO‑Tyr1,Aib2,A5c11,14,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:70);(3MeO‑Tyr1,Aib2,A5c11,14,41,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:71);(4Me‑Phe1,Aib2,A5c11,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:74);(4CN‑Phe1,Aib2,A5c11,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:75);(hTyr1,Aib2,A5c11,His43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:76);或(3Cl‑Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14,Cys43)hGIP(1‑43)‑OH(SEQ ID NO:79)。
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