[发明专利]艾德拉尼的制备方法有效
| 申请号： | 201410416005.2 | 申请日： | 2014-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN104262344A | 公开（公告）日： | 2015-01-07 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07D473/34 | 分类号： | C07D473/34 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种艾德拉尼(Idelalisib，I)的制备方法，其制备步骤包括：R-2-羟基丁酸酯(II)与6-氨基-9H-嘌呤在离去试剂及缚酸剂的作用下发生亲核取代反应生成中间体S-2-(N-9H-嘌呤-6-基)氨基丁酸酯(III)，中间体(III)与2-甲酸-3-氟苯胺在催化剂作用下发生酰胺化反应生成S-2-(N-9H-嘌呤-6-基)氨基-N-(2-甲酸-3-氟苯基)丁酰胺(IV)，中间体(IV)在醋酐中进行环合反应，继而与苯胺发生取代反应得到艾德拉尼(I)。本发明的制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 艾德拉尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种艾德拉尼的制备方法，![]()
其制备步骤包括：R‑2‑羟基丁酸酯与6‑氨基‑9H‑嘌呤在离去试剂及缚酸剂的作用下发生亲核取代反应生成中间体S‑2‑(N‑9H‑嘌呤‑6‑基)氨基丁酸酯，中间体S‑2‑(N‑9H‑嘌呤‑6‑基)氨基丁酸酯与2‑甲酸‑3‑氟苯胺在催化剂作用下发生酰胺化反应生成中间体S‑2‑(N‑9H‑嘌呤‑6‑基)氨基‑N‑(2‑甲酸‑3‑氟苯基)丁酰胺，中间体S‑2‑(N‑9H‑嘌呤‑6‑基)氨基‑N‑(2‑甲酸‑3‑氟苯基)丁酰胺在醋酐中发生环合反应，继而与苯胺发生取代反应得到艾德拉尼。
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