[发明专利]一种(3R)-羟基保护-戊二酸单酯(I)的制备方法无效
| 申请号： | 201410419837.X | 申请日： | 2014-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN104193776A | 公开（公告）日： | 2014-12-10 |
| 发明（设计）人： | 王志华;林义;颜剑波;洪华斌 | 申请（专利权）人： | 浙江新东港药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 张法高 |
| 地址： | 318000 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种罗素伐他汀中间体（3R）-羟基保护-戊二酸单酯(I)的制备方法，属于医药领域。该方法以化合物（3R）-羟基-5-炔己腈为原料，经腈酯化交换变成（3R）-羟基-5-炔己酸酯再上保护得（3R）-羟基保护-5-炔己酸酯，进行氧化得（3R）-羟基保化-戊二酸单酯。本发明与现有技术相比的有益效果是：本发明与原路线相比路线更短，反应条件更温和，安全性更好，原料易得，工艺更易工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 羟基 保护 戊二酸单酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种(3R)‑羟基保护‑戊二酸单酯(I)的制备方法，其特征在于包括以下步骤： 1)3R)‑羟基‑5‑炔己腈(化合物IV)在酸作用下与醇进行酯化反应制备生成化合物III； 3R)‑羟基‑5‑炔己腈(化合物IV)的结构式为： 化合物III的结构式为： 2)化合物III与叔丁基二甲基氯化硅在缚酸剂作用下反应生成化合物II； 化合物II的结构式为： 3)化合物II氧化生成化合物I； 化合物I的结构式为：
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