[发明专利]一种天麻素阿魏酸酯类化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201410423882.2 申请日: 2014-08-26
公开(公告)号: CN104231013A 公开(公告)日: 2014-12-24
发明(设计)人: 刁文瑞;陈洪;江正祥;李新柱;于秀华;刘统斌 申请(专利权)人: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司
主分类号: C07H15/203 分类号: C07H15/203;C07H1/00;A61K31/7034;A61P25/20;A61P25/00;A61P25/06
代理公司: 郑州天阳专利事务所(普通合伙) 41113 代理人: 聂孟民
地址: 476000 河*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明涉及天麻素阿魏酸酯类化合物及其制备方法与应用,有效解决将天麻素阿魏酸结合制成天麻素阿魏酸酯类化合物,以及制备改善和治疗神经衰弱、神经衰弱综合症及血管神经性头痛的用药问题,方法是,将无水葡萄糖用乙酸酐进行乙酰化,再半缩醛羟基溴代,然后与对羟基苯甲醛缩合,氢化还原,得乙酰天麻素,将阿魏酸羟基乙酰化保护得到3-(4′-乙酰基-3′-甲氧基苯基)-2-丙烯酸,再制备得到乙酰阿魏酰氯;将乙酰天麻素溶于干燥溶剂中,加入亲核酰化催化剂和缚酸剂;将乙酰阿魏酰氯溶于干燥溶剂中,两溶液混合,得酯类化合物,再在碱性条件下脱乙酰基,得天麻素阿魏酸酯类化合物;本发明的天麻素阿魏酸酯类化合物具有镇静、催眠、改善脑部血液循环之功效。
搜索关键词: 一种 天麻 阿魏酸 化合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
一种天麻素阿魏酸酯类化合物,其特征于,该天麻素阿魏酸酯类化合物其分子结构式为:其中:R1=R2=R3=R4为乙酰基或氢;R5为氢或乙酰基或C1~C4烷基;R5的C1~C4烷基任被苯基取代;R5为C1~C4烷基被苯基取代的芳烃,其中所述的芳烃被卤素、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、氨基、硝基和氰基的取代基取代。
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