[发明专利]一种治疗非小细胞肺癌药物色瑞替尼(Ceritinib)的新中间体及其制备方法在审
| 申请号： | 201410430727.3 | 申请日： | 2014-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN105622520A | 公开（公告）日： | 2016-06-01 |
| 发明（设计）人： | 裴欣宇;许全胜;姜春阳;谢军;李惠 | 申请（专利权）人： | 上海博悦生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;C07D401/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物化学领域，涉及一种5-氯-N2-(2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基)-N4-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-2，4-二胺(Ceritinib)一种新中间体的制备方法。该方法是以邻氟硝基苯为起始原料，经过取代、还原、缩合得到一种新中间体2-X-5-氯-N-(2-(异丙基硫醚)苯基)嘧啶-4-胺(X＝卤素、对甲基苯磺酰氧基、甲基磺酰氧基或三氟甲基磺酰氧基)。该新中间体可以经过氧化得到其磺酰基衍生物，再与2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯胺缩合最后得到5-氯-N2-(2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基)-N4-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-2，4-二胺(Ceritinib)。该合成方法原料易得、收率较高、反应温和、操作简便、生产成本较低，非常适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 治疗 细胞 肺癌 药物 色瑞替尼 ceritinib 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种治疗非小细胞肺癌药物色瑞替尼(Ceritinib)的新中间体(式I化合物)，其中X选自卤素，对甲基苯磺酰氧基，甲基磺酰氧基，和三氟甲基磺酰氧基。![]()
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