[发明专利]一种抗HIV药物中间体的手性环氧化合物的合成方法在审
| 申请号： | 201410439809.4 | 申请日： | 2014-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN105461662A | 公开（公告）日： | 2016-04-06 |
| 发明（设计）人： | 雷新胜;刘丛从 | 申请（专利权）人： | 复旦大学;济宁达瑞化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D301/26 | 分类号： | C07D301/26;C07D303/36 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明属化学合成领域，具体涉及抗HIV药物中间体的手性环氧化合物的制备方法。本发明的方法，按下式路线，采用专有配体进行手性环氧化合物的合成，所用的合成抗HIV药物中间体L-苯丙氨酸廉价，易得，合成方法简单易行，手性环氧化合物产率高，手性环氧化合物的合成成本与现有工艺相比明显降低。 |
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| 搜索关键词： | 一种 hiv 药物 中间体 手性 氧化 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种抗HIV药物中间体的手性环氧化合物的合成方法，其特征在于，通过下述步骤，合成式Ⅰ化合物：(1)在NaOH和THF存在下，式Ⅱ化合物与二碳酸二叔丁酯反应生成式Ⅲ化合物![]()
(2)在CH3N2和HX存在下，式Ⅲ化合物与式Ⅳ化合物、式Ⅴ化合物反应生成式Ⅵ化合物![]()
(3)在MTBE和H2O存在下，式Ⅵ化合物与NaBH4生成式Ⅶ化合物![]()
(4)在碱存在下，式Ⅶ化合物生成式Ⅰ化合物![]()
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