[发明专利]一类含萘环骨架的二氢吡唑磺胺衍生物的合成及在抗癌药物中的应用

摘要

一类含萘环骨架的二氢吡唑磺胺衍生物的合成，其特征是有如下通式：本发明的含萘环骨架的二氢吡唑磺胺衍生物对人乳腺癌细胞(MCF-7)、宫颈癌细胞(HeLa)、肺癌细胞(A549)、肝癌细胞(HepG2)及基质金属蛋白酶-2(MMP-2)有明显的抑制作用，同时对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物的细胞毒性。因此本发明的含萘环骨架的二氢吡唑磺胺衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法和抗肿瘤生物活性。

主权项

一类含萘环骨架的二氢吡唑磺胺衍生物的合成，其特征是它有如下通式：一种上述的二氢吡唑磺胺衍生物的合成，它由下列步骤组成：步骤1.在室温搅拌下，依次向100mL的圆底烧瓶中加入不同取代基的苯乙酮(10.0mmol)、40％KOH水溶液、不同取代基的萘甲醛(10.0mmol)、乙醇(50mL)，继续搅拌反应4h后，将反应液倒入500mL烧杯中，1mol/L盐酸酸化(pH＝7.0)，过滤，固体依次用蒸馏水(3×100mL)、冷乙醇(3×50mL)、蒸馏水(3×100mL)洗涤，干燥得中间体2‑16。步骤2.依次将不同的查尔酮2‑16(4mmol)、无水乙醇(25mL)、对肼基苯磺酰胺(4.5mmol)、乙酸(1.0mL)加入到50mL的圆底烧瓶中，室温搅拌反应1h后，仍有部分固体不溶；将反应烧瓶转移到油浴锅中，回流反应6h，TLC跟踪反应(展开剂V_AcOEt∶V_PE＝1∶2)，反应结束后，过滤，固体依次用1mol/L盐酸(3×100mL)、蒸馏水(3×150mL)、冷乙醇(3×50mL)、蒸馏水(3×100mL)洗涤，干燥，将得到的固体粗产物溶于无水乙醇重结晶得到晶体状目标化合物17‑31。