[发明专利]尼泰达尼的制备方法有效
| 申请号： | 201410455826.7 | 申请日： | 2014-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN104262232A | 公开（公告）日： | 2015-01-07 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07D209/34 | 分类号： | C07D209/34 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种尼泰达尼(Nintedanib，I)的制备方法，其制备步骤包括：4-(乙酸R酯-2-基)-3-硝基苯甲酸甲酯(II)与原苯甲酸三甲酯发生缩合反应得到(E)-4-[(2-甲氧基苯亚甲基)乙酸R酯-2-基]-3-硝基苯甲酸甲酯(III)，化合物(III)与N-(4-氨基苯基)-N-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰胺(IV)在缚酸剂的作用下发生取代反应生成(Z)-4-{[2-(N-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰胺基苯胺)苯亚甲基]乙酸R酯-2-基}-3-硝基苯甲酸甲酯(V)，化合物(V)依次经还原和环合反应制得尼泰达尼(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 尼泰达尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种尼泰达尼(Nintedanib，I)的制备方法，![]()
其制备步骤包括：4‑(乙酸R酯‑2‑基)‑3‑硝基苯甲酸甲酯与原苯甲酸三甲酯发生缩合反应得到(E)‑4‑[(2‑甲氧基苯亚甲基)乙酸R酯‑2‑基]‑3‑硝基苯甲酸甲酯，(E)‑4‑[(2‑甲氧基苯亚甲基)乙酸R酯‑2‑基]‑3‑硝基苯甲酸甲酯与N‑(4‑氨基苯基)‑N‑甲基‑2‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)乙酰胺在缚酸剂的作用下发生取代反应生成(Z)‑4‑{[2‑(N‑甲基‑2‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)乙酰胺基苯胺)苯亚甲基]乙酸R酯‑2‑基}‑3‑硝基苯甲酸甲酯，(Z)‑4‑{[2‑(N‑甲基‑2‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)乙酰胺基苯胺)苯亚甲基]乙酸R酯‑2‑基}‑3‑硝基苯甲酸甲酯依次经还原和环合反应制得尼泰达尼，其中原料4‑(乙酸R酯‑2‑基)‑3‑硝基苯甲酸甲酯中的R为甲基、乙基、1‑10个碳原子的脂肪烃基、苯基或苄基。
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