[发明专利]一种由青蒿酸到二氢青蒿酸的不对称合成方法有效
| 申请号： | 201410478803.8 | 申请日： | 2014-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN105481684B | 公开（公告）日： | 2019-03-01 |
| 发明（设计）人： | 张万斌;申杰峰;刘德龙 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07C57/26 | 分类号： | C07C57/26;C07C51/36 |
| 代理公司： | 上海恒慧知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 31317 | 代理人： | 徐红银 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种由青蒿酸到二氢青蒿酸的不对称合成方法；所述不对称合成方法包括：在溶剂和碱存在的条件下，在手性催化剂作用下，青蒿酸在一定的氢气压力和温度下发生不对称催化氢化反应，生成二氢青蒿酸。最终可获得高达100％的转化率和超过99.0％的非对映选择效果。本发明操作简便，选择性好，产率高，具有非常好的工业化应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 青蒿 酸到二氢 不对称 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种由青蒿酸到二氢青蒿酸的不对称合成方法，其特征在于，包括：手性催化剂的合成：将2.9mg三苯基膦溴化铑和1.80mg手性配体L13a溶于3mL的甲苯中，在85℃条件下加热搅拌1小时，体系直接作为原位催化剂应用于下述不对称催化反应中；二氢青蒿酸的不对称合成：氮气氛围下，加入0.4mmol的青蒿酸、2.6mL的甲苯、0.4mL的氢氧化钾的乙醇溶液和上述制得的原位催化剂，其中原位催化剂的TON＝4000，氢氧化钾的乙醇溶液浓度为0.1M；将反应体系置于高压釜中，在25℃和20atm的H2条件下搅拌12小时，减压除去溶剂，采取硅胶柱进行柱层析分离，洗脱剂为乙酸乙酯/石油醚＝1/1，得纯品二氢青蒿酸0.093g；所述手性配体L13a，结构式为：![]()
上述结构式中Ar取苯基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海交通大学，未经上海交通大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201410478803.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种合成（S）‑2‑氨基丁醇的方法
- 下一篇：转向机减振消声装置
