[发明专利]一种(2’R)-2’-脱氧-2’-氟-2’-甲基脲苷的合成方法在审
| 申请号： | 201410480895.3 | 申请日： | 2014-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN104744539A | 公开（公告）日： | 2015-07-01 |
| 发明（设计）人： | 李硕梁;郑保富;高强;陈达;周治国 | 申请（专利权）人： | 上海皓元生物医药科技有限公司;上海凯欣生物医药科技有限公司;上海皓元化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷的合成方法，包括在有机溶剂和路易斯酸存在的条件下，使(R)-3-F-3-甲基呋喃和2,4-（双羟基保护）嘧啶在25-100℃发生反应，反应完成后经处理得到所述的化合物（Ⅳ），再脱羟基保护得到(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基尿苷（Ⅴ）。采用该方法合成(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷时，合成步骤短，操作简便，具有重要的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 脱氧 甲基 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种(2'R)?2'?脱氧?2'?氟?2'?甲基尿苷的合成方法，其特征在于，在有机溶剂和路易斯酸存在的条件下，使(R)?3?F?3?甲基呋喃和2,4?（双羟基保护）嘧啶在25?100℃发生反应，反应完成后经处理得到所述的化合物（Ⅳ），再脱保护得到(2'R)?2'?脱氧?2'?氟?2'?甲基尿苷（Ⅴ）,其中，?P1、P2是羟基保护基；P3、P4是羟基保护基；R为卤素、OAc、OMs、OTs、O?4?氯苯磺基等易离去基团。
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