[发明专利]巴多昔芬杂质的合成方法在审
| 申请号： | 201410489342.4 | 申请日： | 2014-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN104311468A | 公开（公告）日： | 2015-01-28 |
| 发明（设计）人： | 刘亚男;冉兆晋;闫起强 | 申请（专利权）人： | 万特制药（海南）有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/12 | 分类号： | C07D209/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 570314 海南*** | 国省代码： | 海南;66 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种合成巴多昔芬杂质的合成方法，以4-羟基苯乙醇为原料，苄氯保护酚羟基，二氯亚砜与苯乙醇反应生成苄氯，与中间体3-甲基-5-苄氧基-2-（4-苄氧基苯基）-1H-吲哚反应，钯碳催化加氢脱去苄基保护，获得巴多昔芬杂质。此方法无特殊试剂，所需原料便宜易得。 |
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| 搜索关键词： | 巴多昔芬 杂质 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种巴多昔芬杂质的合成方法，其步骤如下：![]()
以4‑羟基苯乙醇为原料，苄氯保护酚羟基，二氯亚砜与苯乙醇反应生成苄氯，与中间体3‑ 甲基‑5‑ 苄氧基‑2‑（4‑ 苄氧基苯基）‑1H‑吲哚反应，钯碳催化加氢脱去苄基保护，获得巴多昔芬杂质： 1‑（4‑羟基苄基）‑2‑（4‑ 羟基苯基）‑3‑ 甲基‑5‑ 羟基吲哚。
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