[发明专利]替卡格雷的制备方法有效
| 申请号： | 201410490987.X | 申请日： | 2014-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN105503876B | 公开（公告）日： | 2017-09-05 |
| 发明（设计）人： | 邱小龙;游正伟;吴杏怡;胡林;秦海燕;江中兴;邹平;顾惠慧;赵勤;邓贤明 | 申请（专利权）人： | 海门慧聚药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 226100 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备替卡格雷的新工艺。包括如下步骤2‑丙硫基‑4,6‑二氯‑5‑氨基嘧啶[中间体I]和(1S,2R,3S,4R)‑1‑羟乙基‑2，3‑O‑亚异丙基‑4‑氨基环戊烷‑1,2,3‑三醇酒石酸盐[中间体II]实现缩合，得到中间体2‑(((3R,4S,6R,6S)‑6‑((5‑氨基‑6‑氯‑2‑(丙巯基)嘧啶‑4‑基)氨基)‑2,2‑二甲基四氢‑4H‑环戊[d][1,3]二氧‑4‑基)氧)‑1‑乙醇[中间体III];中间体III和反式‑(1R,2S)‑2‑(3，4‑二氟苯基)环丙胺[中间体IV]进行缩合，实现2‑(((3aR,4S,6R,6aS)‑6‑((5‑氨基‑6‑(((1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙基)氨基)‑2‑(丙巯基)嘧啶‑4‑基)氨基)‑2,2‑二甲基四氢‑4H‑环戊基[d][1,3]二氧杂‑4‑基)氧)‑1‑乙醇[中间体V];中间体V环化得到2‑(((3aR,4S,6R,6aS)‑6‑(7‑(((1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙烷)氨基)‑5‑(丙巯基)‑3H‑[1,2,3]三唑[4,5‑d]嘧啶‑3‑基)‑2,2‑二甲基四氢‑4H‑环戊烷[d][1,3]二氧杂‑4‑基)氧)‑1‑乙醇[中间体VI],最后中间体VI通过脱去丙酮叉保护基得到替卡格雷。 | ||
| 搜索关键词： | 替卡格雷 制备 新工艺 | ||
【主权项】：
一种用于制备替卡格雷中间体VI化合物的方法所述方法包括：中间体III和中间体IV缩合生成中间体V化合物；中间体V经过环合反应生成中间体VI化合物。
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