[发明专利]一种7‑氯‑6H‑苯并噻喃[4,3‑b]喹啉及其衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201410498403.3 | 申请日： | 2014-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN104262357B | 公开（公告）日： | 2017-05-03 |
| 发明（设计）人： | 于晓强;王娇;冯秀娟;包明 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 大连理工大学专利中心21200 | 代理人： | 李宝元,梅洪玉 |
| 地址： | 116024 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工中间体及相关化学技术领域，涉及一种7‑氯‑6H‑苯并噻喃[4,3‑b]喹啉及其衍生物的制备方法。苯并噻喃[4,3‑b]喹啉是一类重要的生物活性分子，具有很好的抗乙肝病毒疗效，在有机合成及药物化学等领域有重要的应用。7‑氯‑6H‑苯并噻喃[4,3‑b]喹啉是苯并噻喃[4,3‑b]喹啉衍生物中的一种，迄今为止其合成方法尚未见报道。本发明是以席夫碱衍生物为原料，在盐、四氯对苯醌和金属铜化合物催化剂的作用发生Diels‑Alder反应生成7‑氯‑6H‑苯并噻喃[4,3‑b]喹啉类化合物，该方法具有合成路线短、条件温和、操作简单和收率较高等优点。本发明具有较大的使用价值和社会经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 喹啉 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种2‑甲基‑7,9‑二氯‑6H‑苯并噻喃[4,3‑b]喹啉的制备方法，所述2‑甲基‑7,9‑二氯‑6H‑苯并噻喃[4,3‑b]喹啉结构如式1b所示，制备方法包括如下步骤：将5‑甲基‑2‑炔丙硫基‑N‑(4‑氯)‑苄叉苯胺0.2mmol、碘化亚铜0.01mmol、2,3,5,6‑四氯对苯醌4.0mmol、氯化钾0.2mmol依次加入到Schlenk反应瓶中，真空、氮气置换3次后，在氮气气氛中，加入乙腈0.5mL，60℃反应6小时，反应结束后，减压除去溶剂，柱层析分离，洗脱剂为石油醚：乙酸乙酯＝20:1，V:V，得到淡黄色固体主产物。
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